Tratamente medicamentoase pentru ADHD
(Pemolina (Cylert) nu mai este disponibilă în S.U.A.)
Cylert ocupă locul trei în vânzări pentru tratamentul ADHD. Cylert este fabricat de Abbott; nu sunt disponibile generice.
Spre deosebire de alte medicamente stimulante, Cylert are o acțiune de aproximativ o oră și trebuie luată timp de 1-2 săptămâni înainte de ameliorarea. Se recomandă ca doza acestui medicament să fie crescută în trepte de 18,75 mg la fiecare 2-3 zile pe parcursul mai multor săptămâni. Cylert este mai scump decât Ritalin sau Dexedrine.
Puncte importante despre Cylert:
- Au fost observate ocazional modificări ale enzimei hepatice la pacienții care au luat Cylert. Se recomandă enzime hepatice de bază cu urmăriri la 3-6 luni.
- Persoanele care consumă alcool prezintă un risc mai mare cu acest medicament. Pacienții cu compromis la ficat sau la rinichi nu trebuie să ia acest medicament.
- ISRS afectează utilizarea Cylert datorită efectelor acestora asupra izoenzimelor P450 hepatice.
- Cylert este o alternativă utilă pentru pacienții cu boli cardiovasculare, deoarece nu are efect asupra acestui sistem.
- Cylert poate provoca insomnie, suprimarea apetitului și ticuri.
Monografie rezumată la medicamente:
Farmacologie clinică:
Cylert (pemolina) are o activitate farmacologică similară cu cea a altor stimulanți cunoscuți ai sistemului nervos central; cu toate acestea, are efecte simpatomimetice minime. Deși studiile indică faptul că pemolina poate acționa la animale prin mecanisme dopaminergice, mecanismul exact și locul de acțiune al medicamentului la om nu sunt cunoscute.
Nu există nici o dovadă specifică care stabilește clar mecanismul prin care Cylert își produce mentalul și comportamentul efecte la copii și nici dovezi concludente cu privire la modul în care aceste efecte se raportează la starea nervului central sistem.
Pemolina este absorbită rapid din tractul gastro-intestinal, aproximativ 50% este legată de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire seric al pemolinei este de aproximativ 12 ore. Nivelurile maxime de ser ale medicamentului apar în 2 până la 4 ore după ingerarea unei singure doze. Studiile cu doze multiple la adulți la mai multe niveluri de doză indică faptul că starea de echilibru este atinsă în aproximativ 2 până la 3 zile. La animalele administrate cu pemolină radiomarcată, medicamentul a fost distribuit pe scară largă și uniformă între țesuturi, inclusiv în creier.
Pemolina este metabolizată de ficat. Metaboliții pemolinei includ conjugat de pemolină, pemolina dione, acid mandelic și compuși polari neidentificați. Cylert este excretat în primul rând de către rinichi, cu aproximativ 50% excretat modificat și numai fracții minore sunt prezente ca metaboliți.
Cylert (pemolina) are un debut treptat de acțiune. Utilizând programul recomandat de titrare a dozei, este posibil ca beneficiile clinice semnificative să nu fie evidente până la a treia sau a patra săptămână de administrare a medicamentului.
Dozare și administrare:
Cylert (pemolina) se administrează ca o singură doză orală în fiecare dimineață. Doza inițială recomandată este de 37,5 mg / zi. Această doză zilnică trebuie crescută treptat cu 18,75 mg la intervale de o săptămână până la obținerea răspunsului clinic dorit. Doza zilnică eficientă pentru majoritatea pacienților variază de la 56,25 la 75 mg. Doza maximă recomandată zilnic de pemolină este de 112,5 mg.
Îmbunătățirea clinică cu Cylert este treptată. Folosind programul recomandat de titrare a dozei, este posibil ca beneficiile semnificative să nu fie evidente până la a treia sau a patra săptămână de administrare a medicamentului.
Atunci când este posibil, administrarea de medicamente trebuie întreruptă ocazional pentru a determina dacă există o reapariție a simptomelor comportamentale suficiente pentru a necesita continuarea terapiei. ineficient pentru a necesita continuarea terapiei.
Avertizări:
Din cauza asocierii sale cu insuficiența hepatică care poate pune viața în pericol, Cylert nu ar trebui să fie considerat în mod obișnuit ca terapie medicamentoasă de primă linie pentru ADHD.
De la comercializarea lui Cylerts în 1975, FDA au fost raportate 13 cazuri de insuficiență hepatică acută. În timp ce numărul absolut de cazuri raportate nu este mare. rata raportării variază de 4 până la 17 ori rata preconizată în populația generală. Este posibil ca această estimare să fie conservatoare din cauza rapoartelor și din cauza latenței îndelungate dintre acestea inițierea tratamentului cu Cylert și apariția insuficienței hepatice pot limita recunoașterea asociere. Dacă ar fi recunoscute și raportate doar o parte din cazuri reale, riscul ar putea fi substanțial mai mare.
Din cele 13 cazuri raportate din mai 1996, 11 au dus la deces sau transplant hepatic, de obicei în termen de patru săptămâni de la debutul semnelor și simptomelor insuficienței hepatice. Cea mai veche apariție a anomaliilor hepatice a apărut la șase luni de la inițierea Cylert. Deși unele rapoarte au descris urina închisă și simptomele nespecifice prodromale (de exemplu, anorexie, stare de rău și simpatomele gastro-intestinale), în alte rapoarte, nu a fost clar dacă vreun simptom prodromal a precedat debutul icter. De asemenea, nu este clar dacă testele de referință recomandate și testarea periodică a funcției hepatice sunt predictive pentru aceste cazuri de insuficiență hepatică acută. Cylert trebuie continuat dacă se observă disfuncție hepatică semnificativă clinic în timpul utilizării sale.
Interacțiuni medicamentoase:
Interacțiunea Cylert (pemolina) cu alte medicamente nu a fost studiată la om. Pacienții care primesc Cylert concomitent cu alte medicamente, în special medicamente cu activitate SNC, trebuie monitorizați cu atenție.
Scăderea pragului de criză a fost raportată la pacienții care au primit Cylert concomitent cu medicamente antiepileptice
Măsuri de precauție:
Experiența clinică sugerează că administrarea de Cylert la copii psihotici poate agrava simptomele tulburării de comportament și tulburării gândirii.
Cylert trebuie administrat cu precauție pacienților cu funcție renală semnificativ afectată.
De la introducerea pe piață a lui Cylert. s-au raportat valori crescute ale enzimelor hepatice asociate cu utilizarea sa. Mulți dintre acești pacienți au detectat această creștere la câteva luni după începerea Cylert. Majoritatea pacienților au fost asimptomatici, cu creșterea enzimelor hepatice revenind la normal după întreruperea lui Cylert. Testele funcției hepatice trebuie efectuate înainte și periodic în timpul terapiei cu Cylert. Tratamentul cu Ctlert trebuie inițiat numai la individ fără boală hepatică și cu teste normale de funcționare a ficatului.
Dacă este cazul, nu este cunoscută relația dintre creșteri reversibile ale testelor de funcție hepatică și apariția insuficienței hepatice care pot pune viața în pericol pentru viața la terapia pe termen lung cu Cylert. Testarea funcției hepatice poate să nu prezice debutul insuficienței hepatice acute. Cu toate acestea, Cylert trebuie întrerupt dacă sunt evidențiate anomalii semnificative ale funcției hepatice din punct de vedere clinic în timpul tratamentului cu acest medicament
Reactii adverse:
Următoarele sunt reacții adverse în ordinea descrescătoare a severității în fiecare categorie asociată cu Cylert:
Hepatic: Au fost raportate disfuncții hepatice, variind de la creșteri reversibile asimptomatice în enzimele hepatice la hepatită, icter și insuficiență hepatică care poate pune viața în pericol, la pacienții care iau Cylert.
Hematopoietic: Au existat rapoarte izolate de anemie aplastică.
Sistemul nervos central: următoarele efecte SNC au fost raportate cu utilizarea Cylert: convulsiv convulsii: rapoartele de literatură indică faptul că Cylert poate precipita atacurile lui Gilles de la Tourette sindromul; halucinații; mișcări diskinetice ale limbii, buzelor, feței și extremităților: funcție oculomotorie anormală, inclusiv nistagmus și criză oculogirică; depresie ușoară; ameţeală; iritabilitate crescută; durere de cap; și somnolență.
Insomnia este cel mai frecvent efect secundar al Cylert, de obicei apare la începutul terapiei înainte de un răspuns terapeutic optim. În majoritatea cazurilor, este de natură tranzitorie sau răspunde la o reducere a dozajului.
Gastrointestinal: Anorexia și pierderea în greutate pot apărea în primele săptămâni de tratament. În majoritatea cazurilor, este de natură tranzitorie; creșterea în greutate reia de obicei în termen de trei până la șase luni.
Greață și dureri de stomac au fost, de asemenea, raportate.
Diverse: S-a raportat suprimarea creșterii cu utilizarea pe termen lung a stimulenților la copii. Erupții cutanate au fost raportate cu Cylert.
Reacțiile adverse ușoare care apar timpuriu pe parcursul tratamentului cu Cylert se remit adesea cu terapia continuă. Dacă reacțiile adverse au o natură semnificativă sau prelungită, doza trebuie redusă sau medicamentul întrerupt.
Următor →: Repornește medicamentele ADHD după o vacanță de droguri de vară
~ articole din biblioteca ADHD
~ toate articolele care adaugă / adhd
